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以色氨酸甲酯盐酸盐、三氟乙酸和三苯基膦为原料，在四氯化碳溶剂中用一锅法在β-咔啉母核中引入三氟甲基，并通过酯的氨解反应合成一系列新型含氟．β-咔啉类衍生物，其结构经IR、MS、^1H—NMR和^13C-NMR确证。初步体外活性实验表明，所合成的化合物具有一定的抗肿瘤活性和对单胺氧化酶的抑制活性。