抗孕酮新药RU-486的合成研究——Ⅰ.3,3-乙撑二氧5α,10α-和5β,10β-环氧-△~(9(11))-雌烯-17酮的合成

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用单过氧化邻苯二甲酸可以将3,3-乙撑二氧-5(10),9(11)-雌二烯-17-酮[Ⅳ]转变成5α,10α-和5β,10β-环氧化合物。其收率比为3.5:1~5.5:1。[Ⅱa]是合成RU-486[Ⅰ]的关健中间体。化合物[Ⅱa]和[Ⅱb]的结构经~1H-NMR谱和比旋度得到确定。 3,3 ’-diiodo-5 (10), 9 (11) -estradien-17-one [IV] can be converted to 5α, 10α- and 5β, Epoxy compounds. The yield ratio of 3.5: 1 ~ 5.5: 1. [IIa] is a key intermediate for the synthesis of RU-486 [I]. The structures of compounds [IIa] and [IIb] were confirmed by ~ 1H-NMR spectroscopy and specific rotation.
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