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目的：制备阿霉素自组装纳米粒并考察其体外抗肿瘤活性。方法：以胆固醇基普鲁兰多糖为载体,采用透析法制备阿霉素自组装纳米粒,并测定其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量,并采用MTT法研究其对U251肿瘤细胞的毒性作用。结果：载药自组装纳米粒外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(112.8±1.02)nm,Zeta电位为(-27.2±0.246)mV,包封率和载药量分别为(67.14±1.21)％和(7.65±0.58)％；体外释药行为符合Higuchi方程；对U251肿瘤细胞的毒性作用优于阿霉素溶液剂。结论：胆固醇基普鲁兰多糖不仅是阿霉素的优良载体,且可提高药物的抗肿瘤活性。