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胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是一种肠促胰岛素，它通过刺激和保护胰岛β细胞，促进胰岛素的合成和分泌，降低餐后血糖。二肽基肽酶Ⅳ（DPP—Ⅳ）抑制剂能增强GLP-1的活性，降低2型糖尿病患者的高血糖症状，是一类新型的抗糖尿病治疗药物。临床研究表明DPP—Ⅳ单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有明显的降血糖作用，具有治疗效果显著、服用安全，耐受性好，不良反应少等特点，近年来已经成为糖尿病药物研究开发的热点。文中就其作用机制、国内外开发现状、构效关系及研究进展等进行综述。