氮杂二环烷类衍生物的合成及其镇痛活性

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本文报道了一系列3-氮杂二环[3,3,1]-壬旆类Ⅱ和Ⅲ、3-氮杂二环[3,2,1]-辛烷类Ⅳ和8-氮杂二环[3,2,1]-辛烷类V相应衍生物的合成及其镇痛活性。经初步药理试验,Ⅱ,Ⅲ与Ⅳ类化合物显示出强的镇痛活性,其中3-(β-苯乙基)-9 β-甲氧基-9 α-(间-丙酰氧基苯基)-3-氮杂二环[3,3,1]-壬烷Ⅱ_α的镇痛强度是吗啡的2000倍。 In this paper, a series of 3-azabicyclo [3,3,1] -nonazepines Ⅱ and Ⅲ, 3-azabicyclo [3,2,1] -octane Ⅳ and 8-azabis Synthesis and Analgesic Activity of Cyclic [3,2,1] -octane V Corresponding Derivatives. After preliminary pharmacological tests, compounds of type II, III and IV showed strong analgesic activities in which 3- (β-phenylethyl) -9β-methoxy-9 α- (m-propionyloxyphenyl ) -3-azabicyclo [3,3,1] -nonane II_α is 2000 times more potent than morphine.
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