【摘 要】
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肺癌中的一大部分为非小细胞肺癌(NSCLC)。克里唑替尼作为ALK和MET的酪氨酸激酶抑制剂,是一种小分子靶向ALK突变的治疗药物,可以通过抑制ALK突变而产生抗NSCLC的作用。克里唑
【机 构】
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上海交通大学医学院附属第三人民医院肿瘤科
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肺癌中的一大部分为非小细胞肺癌(NSCLC)。克里唑替尼作为ALK和MET的酪氨酸激酶抑制剂,是一种小分子靶向ALK突变的治疗药物,可以通过抑制ALK突变而产生抗NSCLC的作用。克里唑替尼通过抑制NSCLC中ALK激酶与ATP的结合及结合后的自身磷酸化而抑制激酶的激活,进而降低激酶活性,起到抗肿瘤作用。克里唑替尼以其高有效率已经获得FDA批准进行III期临床试验,是目前最早也是唯一一个进行III期临床试验的ALK酪氨酸激酶抑制剂。大多数的不良反应如一过性视觉障碍、胃肠道反应、疲惫等多处于比较轻微的1-2级水平。耐药情况的出现严重限制了其临床应用,因此,对于其耐药机制的研究有助于尽早研制出二代ALK抑制剂,取得更好的临床疗效。目前ALK突变的3种主要检测方法为:Break-apart FISH,RT-PCR,免疫组织化学方法(IHC)。
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