【摘 要】
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铁元素能够协助酶来完成人体内各种生物活动.根据芬顿反应原理,铁元素在体内发生氧化-还原反应,同时产生大量的高活性氧化物,从而对细胞造成氧化损伤.因此,维持体内铁元素的正常水平,发挥其在人体内的调节机能显得尤为重要.研究发现,癌细胞的分裂过程对铁元素的需求量极大,铁元素在肿瘤细胞生物学中也发挥着重要的作用.但是,目前所使用的DFO,5-HPCT,3-AP和DFP等多种铁螯合剂,因亲脂性低和相对分子质量大等原因,限制了其在临床上的广泛使用.羟基吡啶-4-酮(HPO)家族的CP94,CN128等新型铁螯合剂具备
【机 构】
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巴斯大学 药学院,英国 巴斯 BA27AY
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铁元素能够协助酶来完成人体内各种生物活动.根据芬顿反应原理,铁元素在体内发生氧化-还原反应,同时产生大量的高活性氧化物,从而对细胞造成氧化损伤.因此,维持体内铁元素的正常水平,发挥其在人体内的调节机能显得尤为重要.研究发现,癌细胞的分裂过程对铁元素的需求量极大,铁元素在肿瘤细胞生物学中也发挥着重要的作用.但是,目前所使用的DFO,5-HPCT,3-AP和DFP等多种铁螯合剂,因亲脂性低和相对分子质量大等原因,限制了其在临床上的广泛使用.羟基吡啶-4-酮(HPO)家族的CP94,CN128等新型铁螯合剂具备良好的生物利用度和理化性质,笔者阐明该类铁螯合剂在皮肤癌治疗方面的应用及其发展前景.“,”As an essential element,iron is able to assist enzymes to complete many biological activities in the body of human beings.According to Fenton chemistry,the generation of reactive oxygen species caused by iron increases the risks of cellular damage.It is therefore necessary to control the balance of the intracellular iron levels in our body. Moreover,iron is highly required in dividing cancer cells,suggesting that iron metabolism exerts significant impacts on tumour cell biology.However,the development of several useful clinical iron chelation agents such as desferriox-amine (DFO),thiosemicarbazone (5-HPCT and 3-AP)and deferiprone (DFP)has been limited in its widespread use in clinical practice because of low lipophilicity and high molecule weight.Nevertheless,some of the iron chela-tors from the hydroxypyridin-4-one (HPO)family notably,CP94 and CN128 show greater bioavailability and better physiochemistry properties,which provides a foundation of iron chelation therapy for skin cancer treatment.
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