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近年来,越来越多的临床研究证实DPP-4抑制剂疗效确切,低血糖风险小、体重影响中性、安全性和耐受性良好.国内外多个糖尿病诊治指南已将该类药物列入临床治疗路径.目前,国内已上市5种DPP-4抑制剂有:西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀.本文重点阐述了DPP-4抑制剂降糖疗效、心血管安全性、不良反应等的中国证据和最新国外进展,总结了其在2型糖尿病人群,包括老年、肝肾功能不全等特殊人群中的临床应用证据.