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间皮素是主要由间皮细胞表达的一类糖蛋白,间皮细胞主要分布于人体的腹膜、胸膜及心包等组织中,而在其他组织中分布较少.近年来多个研究发现,间皮素在卵巢癌、肺癌、胰腺癌及间皮瘤等多种恶性肿瘤细胞中高表达,间皮素在正常组织中分布较少而在肿瘤组织中分布较多的这一特性使得间皮素成为了治疗相关肿瘤的十分具有潜力的靶标.生物大分子靶向药物相比于传统小分子药物安全性更好,因而具有广泛的应用前景.药物类型主要包括免疫毒物偶联物、单抗及抗体药物偶联药物等.综述了间皮素的功能及其在肿瘤中的表达情况,并对目前在研的靶向间皮素的生物技术药物研究进展进行了概述.