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对于DNA去甲基化的研究以往都是以DNA甲基转移酶（DNA methyhransferase，DNMT）为靶向分子，通过抑制DNMT来恢复抑癌基因的功能，从而达到治疗肿瘤的目的。去甲基化药物就是通过抑制DNMT的活性使复制后的DNA不能再次甲基化，从而导致所有等位基因表现为去甲基化，使抑癌基因得以恢复表达，抑制肿瘤的生长。