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与目前常用于肿瘤内放射治疗研究的β核素相比，α核素具有射线能量高、射程短、放射生物学效应和细胞毒性作用强等特点，对散在性癌和微转移癌的内放射治疗具有良好的应用前景。本文介绍了近年来211At 213Bi 212Bi 225Ac 和223Ra等α核素肿瘤靶向治疗研究的最新进展，并结合本课题组的工作对。211At肿瘤靶向治疗药物的研究现状进行重点评述。同时，对目前α核素肿瘤靶向治疗药物研究中面临的问题及临床应用前景进行分析与展望。