L-659 066阻断小鼠外周α_2-肾上腺素能受体提高糖耐量增加胰岛素释放

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L-659 066,其化学名为(2R-反式)-N-[2-(1,3,4,6,7,12b-六氢-2′氧代螺(2H-苯并呋喃并(2,3-a)喹嗪-2,4-咪唑烷)-3′-基)乙基]甲磺酰胺盐酸盐;L-657 743,其化学名为(2S-反式)-1,3,4,5′,6,6′,7,12b-八氢-1′3′-二甲基螺-[2H-苯并呋喃并(2,3-a)喹嗪~2,4′(1′H)嘧啶]-2′-(3′H)-酮盐酸盐是最近合成的高选择性α_2-肾上腺素能拮抗剂,其选择性比萝芙素离,作用强。L-657 743对中枢和外周组织的α_2-肾上腺素能受体具有选择性的强阻断作用,而L-659 066不易进入CNS,对外周组织的α_2-肾上腺素能受体产生 L-659 066 having the chemical name (2R-trans) -N- [2- (1,3,4,6,7,12b-hexahydro-2’oxospiro (2H-benzofuran 2,3-a) quinolizine-2,4-imidazolidine) -3’-yl) ethyl] methanesulfonamide hydrochloride; L-657 743 having the chemical name of (2S-trans) 3,4,5 ’, 6,6’, 7,12b-octahydro-1’3’-dimethylspiro- [2H-benzofuran (2,3-a) (1’H) pyrimidine] -2 ’- (3’H) -one hydrochloride is a newly synthesized and highly selective α 2 -adrenergic antagonist with a stronger selectivity than Raffinol. L-657 743 selectively and strongly blocks the α_2-adrenergic receptor in the central and peripheral tissues, whereas L-659 066 is less accessible to the CNS and produces α_2-adrenergic receptor production in peripheral tissues
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