【摘 要】
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目的 建立测定人血浆中氯沙坦及其活性代谢物氯沙坦酸的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法,并将其应用于健康受试者体内的药动学研究.方法 血浆样品经乙醚提取后,采用ThermoC18
【机 构】
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沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室,辽宁沈阳,110016
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目的 建立测定人血浆中氯沙坦及其活性代谢物氯沙坦酸的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法,并将其应用于健康受试者体内的药动学研究.方法 血浆样品经乙醚提取后,采用ThermoC18柱(100 mm×2.1 mm,5μm)进行分离,流动相为甲醇∶5 mmol·L-1醋酸铵水溶液∶甲酸=90∶10∶0.005(V/V/V),流速为0.2 mL· min-1;选用电喷雾(ESI)离子源,在正离子电离模式下,采用选择反应监测(SRM)的质谱扫描方式,用于定量分析的离子反应分别为m/z 423→m/z 207(氯沙坦)、m/z 437→m/z235(氯沙坦酸)和m/z 285→m/z 193(地西泮,内标).22名男性健康受试者口服50 mg氯沙坦钾片后,测定人血浆中氯沙坦和氯沙坦酸的浓度,并计算主要药动学参数.结果 人血浆中氯沙坦和氯沙坦酸分别在1.0～500 μg·L-1,5.0 ～2 000 μg· L-1范围内线性关系良好,定量下限分别达到1.0 μg· L-1和5.0 μg· L-1;日内、日间精密度均小于15％.人血浆中氯沙坦及其活性代谢物氯沙坦酸在22名健康男性受试者体内的主要药动学参数如下:t1/2分别为(2.30±0.63)和(3.30±0.83)h,ρmax分别为(188.7±108.3)和(274.6±107.4) μg·L-1,tmax分别为(1.03±0.77)和(3.14±0.94)h,AUC0-t分别为(305.4±116.5)和(1 451.3±661.0) μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(312.1±118.8)和(1 611.6±670.9) μg·h·L-1.结论 本实验建立的LC-MS/MS法准确、灵敏、快速,适用于同时测定人血浆中氯沙坦及其活性代谢物氯沙坦酸的浓度,并成功应用于人体内的药动学研究.
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