抗抑郁药艾司西酞普兰的合成工艺改进

• 作 者: 龙超久 游勇 周鸣强 周先礼
• 机 构: 西南交通大学生命科学与工程学院,成都丽凯手性技术有限公司,中国科学院成都有机化学研究所
• 出 处: 合成化学
• 发表日期: 2018年02期
• 关键词: 抗抑郁药 艾司西酞普兰 手性拆分 合成 工艺改进
• 基金项目: 国家自然科学基金资助项目(21602217)

报道了一种抗抑郁药艾司西酞普兰(1)的合成工艺改进。以消旋的4-二甲基氨基-1-(4-氰基-2-羟甲基苯基)-1-(4-氟苯基)-1-丁醇为原料,经D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸拆分、环合合成1,其结构经1H NMR和13C NMR确证。通过将拆分母液中残留的R-构型原料经分离、在硫酸作用下发生构型翻转并环合的方法,提高了1的收率(成盐产物总收率45.4%,光学纯度98.9%)。