【摘 要】
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目的:研究一种合成非布索坦完整的新工艺。方法:以5-溴水杨醛和2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯为起始原料,合成3-氰基-4-异丁氧基苯硼酸和2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯,两者再
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目的:研究一种合成非布索坦完整的新工艺。方法:以5-溴水杨醛和2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯为起始原料,合成3-氰基-4-异丁氧基苯硼酸和2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯,两者再经过Suzuki反应偶联并水解得到非布索坦。结果:目标化合物经核磁共振、红外光谱确认了其化学结构。结论:该过程基于Suzuki芳基偶联反应,此工艺具有条件温和、高效、绿色、经济等优点并可用于工业化生产。
Objective: To study a new synthetic febuxostat process. Methods: The starting materials of 5-bromosalicylaldehyde and 2-amino-4-methylthiazole-5-carboxylic acid ethyl ester were used to synthesize 3-cyano-4-isobutoxybenzeneboronic acid and 2-bromo-4 Methylthiazole-5-carboxylate, both of which were coupled and hydrolyzed by Suzuki reaction to give febuxostat. Results: The target compounds were confirmed by NMR and IR spectra. Conclusion: This process is based on the Suzuki aryl coupling reaction. The process has the advantages of mild conditions, high efficiency, greenness and economy, and can be used in industrial production.
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