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磷脂酰肌醇信号系统是一个由酶、磷脂信使及其结合蛋白组成的复杂的细胞调节系统，对细胞的生长、增殖、存活以及细胞运动起着重要的调节作用。激活磷脂信使的酶若发生突变，将会导致磷脂酰肌醇信号系统高度激活，磷脂酰肌醇过度激活将会导致细胞增殖异常，胞吞胞吐异常以及细胞转移异常甚至肿瘤发生。由于磷脂酰肌醇信号系统在肿瘤增殖生长及其转移中的重要性，磷脂酰肌醇系统的各个组分很有可能成为好的临床治疗靶点，越来越多针对这一通路的药物逐步走向临床，磷脂酰肌醇3激酶（ PI3 K）抑制剂wortmannin、 LY294002等能够快速靶向PI3K，抑制肿瘤中AKT的磷酸化，阻止其对下游生长信号进行活化。 mTOR抑制剂rapamycin能够靶向mTOR，在非小细胞肺癌、乳腺癌、宫颈癌、肉瘤、淋巴瘤和胶质瘤等癌症中的治疗效果非常明显。除靶向药物外更有膜上的磷脂酰肌醇分布动态监测系统问世，为肿瘤的临床治疗提供新思路。