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抗胆碱类药物应用于呼吸系统疾病的治疗已有悠久的历史，如阿托品，存在于许多植物的根、茎、叶中。因此，许多世纪以来，它们作为草药被广泛使用。17世纪有人用曼陀罗叶治疗哮喘。1802年，这种治疗方法传入欧洲。1859年，有人报道向迷走神经注射阿托品能有效地治疗严重支气管痉挛。然而，天然抗胆碱药物有许多副作用，如口干、潮红等，因此难以被患者所接受。