环孢素软胶囊在中国健康受试者中的生物等效性研究

来源 :中国临床药理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ejian
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目的 研究受试者口服环孢素软胶囊受试制剂和参比制剂后的药代动力学,并评价两制剂的生物等效性.方法 采用单中心、开放、随机、两序列、四周期重复交叉空腹/餐后口服给药的试验设计.空腹及餐后生物等效性试验分别纳入8例健康受试者,并随机分为2组,每组4例;口服环孢素软胶囊受试制剂(T)和参比制剂(R)50 mg,第一组按照TRTR的给药序列,第二组按照RTRT的给药序列.用液相色谱-质谱串联法测定血浆中环孢素浓度,通过Phoenix WinNonlin(Pharsight Corporation)6.3版和SAS 9.4版进行药代动力学参数计算;通过平均生物等效性(ABE)和参比制剂标度的平均生物等效性(RSABE)的评价方法考察受试制剂和参比制剂的生物等效性.结果 空腹口服受试制剂和参比制剂后,全血中环孢素的t1/2分别为(6.99±0.71)和(7.05±0.69)h,Cmax分别为(339.14±72.16)和(344.22±86.41)ng·mL-1,AUC0-t分别为(923.03±251.25)和(930.11±242.11)h·ng·mL-1,AUC0-∞ 分别为(965.21±268.08)和(973.14±259.01)h·ng·mL-1;餐后口服受试制剂和参比制剂后,全血中环孢素的t1/2分别为(6.50±1.02)和(6.64±0.56)h,Cmax分别为(232.02±103.07)和(230.08±83.49)ng·mL-1,AUC0-t分别为(729.11±212.20)和(714.04±177.08)h·ng·mL-1,AUC0-∞ 分别为(761.24±218.05)和(743.15±184.13)h·ng·mL-1.采用ABE的统计方法评价时,受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t及AUC0-∞几何均值比对应的90%置信区间均符合等效范围要求(80.00%~125.00%).采用RSABE方法评价时,(Y-T-Y-R)2-θS2WR的95%置信区间上限值均小于0,且药代动力学参数的受试制剂与参比制剂个体内标准差比值的90%置信区间上限值小于2.5.结论 结果表明两种制剂间无显著性差异,具有生物等效性.
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