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目的:研究除CYP3A5基因背景外,影响他克莫司(FK506)血药浓度的临床因素,为更合理的应用免疫抑制剂提供帮助。方法:观察肾移植术后常规使用FK506+霉酚酸酯+强的松三联免疫抑制治疗的CYP3A5*3/*3型患者共93例,记录术后7天(±2天)、1个月、3个月、6个月和10~12个月时的FK506全血谷浓度,并记录当天(术后1个月至1年的时间点可放宽至隔日)的各项临床观察指标,包括性别、年龄、体重、FK506剂量、激素剂量、血红蛋白、血清总胆红素、谷丙转氨酶、肌酐、白蛋白、总胆固醇、三酰甘油、葡萄糖等。采用单因素回归的方法分析各项临床指标对FK506血药浓度的影响。结果:FK506的血药浓度随术后时间逐渐降低,浓度/剂量比随着术后时间的延长逐渐升高,CYP3A5*3/*3型患者术后7天、1个月、3个月、6个月和10~12个月时浓度/剂量比分别为(103.0±47.1)、(117.0±76.7)、(150.1±86.6)、(138.5±47.3)、(181.0±159.1)(ng.ml)/(mg.kg)。除术后时间外,性别、年龄、血红蛋白、谷丙转氨酶、胆红素、血肌酐水平以及激素用量等因素也在术后不同时间段对FK506的体内吸收、代谢具有一定影响。女性患者的浓度/剂量比在术后7天显著低于男性患者[(108.1±44.6)vs(84.3±37.2)(ng.ml)/(mg.kg),P<0.05],而老年患者高于年轻患者(术后7天、1个月及3个月分别r=0.27,0.26,0.29,P<0.01)。激素用量也显著影响FK506血药浓度,在术后前半年激素用量与浓度/剂量比呈现显著的负相关关系(术后1、3、6个月分别r=-0.31,-0.35,-0.25,P=0.002,0.0005,0.03)。血红蛋白、谷丙转氨酶、胆红素、血肌酐水平等与浓度/剂量比呈现出一定的正相关关系。结论:在肾移植术后,FK506的药代动力学随时间而改变,根据各种临床因素对FK506血药浓度的影响,合理使用药物,有利于移植后成功的免疫抑制治疗。