全反式维甲酸四乙酰葡萄糖酯的合成及急性皮肤刺激性研究

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全反式维甲酸在4-二甲氨基吡啶催化下,与2,3,4,6-四-O-乙酰-α-D-吡喃葡萄糖溴化物反应,生成全反式维甲酸四乙酰葡萄糖酯(1),收率58% 。急性皮肤刺激试验表明:1 对皮肤刺激性小于全反式维甲酸(2),而且保持与全反式维甲酸一样的生物活性。 All-trans retinoic acid reacts with 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-α-D-glucopyranoside bromide under the action of 4-dimethylaminopyridine to generate all-trans retinoic acid tetraacetylglucose Ester (1), yield 58%. Acute skin irritation test showed that: 1 skin irritation less than all-trans retinoic acid (2), and maintain the same biological activity of all-trans retinoic acid.
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