【摘 要】
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基因表达的精确控制是细胞增殖分化和器官正常生长和发育的基础。基因转录和激活程序依赖于组蛋白乙酰化酶(histone acetylase,HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,
【机 构】
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深圳微芯生物科技有限公司; 中国科学院过程工程研究所生化工程国家重点实验室; 深圳微芯生物科技有限公司 深圳 518057 中国科学院过程工程研究所生化工程国家重点实验室 北京 1
【基金项目】
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国家863资助项目(2002AA234041,2002AA234021,2002AA104270)
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基因表达的精确控制是细胞增殖分化和器官正常生长和发育的基础。基因转录和激活程序依赖于组蛋白乙酰化酶(histone acetylase,HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)的协同作用。当HDAC过度表达并被转录因子募集,就会导致特定基因的不正常抑制,从而导致癌症及其他疾病。目前以HDAC作为抗癌靶点的研究方兴未艾,现综述HDAC类似蛋白(HDLP)的晶体结构和当前存在的HDAC抑制剂的作用机制、结构种类、研发状况和构效关系,以及新的HDAC抑制剂CS055的研发策略。
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