新型2-取代苄基硫代嘧啶衍生物的合成及其细胞毒性

• 作 者: 顾一飞 王超杰 曹钦坡 张孝松 陈鹏举 蒋腾飞 邵坤鹏 李博 可钰 张秋荣 刘宏民
• 机 构: 郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心,
• 出 处: 合成化学
• 发表日期: 2015年06期
• 关键词: 嘧啶 硫脲嘧啶衍生物 合成 细胞毒性

以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、氯代和亲核取代反应合成了16个新型的2-取代苄基硫代嘧啶衍生物(7a~7p),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。细胞毒性测试结果表明:6-甲基-4-对氯苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7b)和6-甲基-4-对溴苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7c)对MGC-803(人胃癌细胞)具有较好的抑制活性,其IC50分别为3.126μg·m L-1和2.197μg·m L-1,优于5-氟尿嘧啶(IC503.208μg·m L-1)。