【摘 要】
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目的 研究蒿甲醚自微乳化给药系统提高蒿甲醚在大鼠体内的口服相对生物利用度,并建立快速、简单测定大鼠血浆中蒿甲醚浓度的HPLC-MS/MS方法.方法 12只大鼠按照随机数字表法分
【机 构】
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400030 重庆,重庆医药高等专科学校药学系;400038 重庆,第三军医大学西南医院药剂科;
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目的 研究蒿甲醚自微乳化给药系统提高蒿甲醚在大鼠体内的口服相对生物利用度,并建立快速、简单测定大鼠血浆中蒿甲醚浓度的HPLC-MS/MS方法.方法 12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予自制的蒿甲醚混悬液和蒿甲醚自微乳化给药系统,测定蒿甲醚的血浆药物浓度,评价蒿甲醚自微乳化给药系统给药后的相对生物利用度.结果 本方法大鼠血浆中蒿甲醚浓度的线性范围为5.035～ 402.8 ng/mL(r=0.999 7);日内及日间精密度RSD均小于15％.单剂量口服灌胃给药给予蒿甲醚混悬液120 mg/kg和蒿甲醚自微乳化给药系统20 mg/kg后,血浆中蒿甲醚的Cmax分别为(96.33 ±37.34)、(183.59±48.32) ng/mL;AUC0→t分别为(304.86 ±75.27)、(842.18 ±151.55) ng·h/mL,AUC0→∞分别为(322.66±79.32)、(979.90±172.71) ng·h/mL.以AUC0→t和AUC0→∞计算,蒿甲醚自微乳化给药系统的相对生物利用度分别为1 658％和1 822％.结论 自微乳化给药系统可以增加蒿甲醚口服吸收,提高其生物利用度.
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