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STI571是近年开发的用于治疗慢性髓细胞性白血病(CML)的酪氨酸激酶抑制剂,对bcr-abl激酶有高度特异性的抑制作用。由于该药物是在理解疾病分子机制的基础上,针对CML特异的分子异常进行的一种靶向治疗,因而与传统化疗药物有很大的不同,从而引起了人们的普遍关注。现介绍其作用机制、体内外抗瘤作用、临床试验结果及耐药性等的最新进展。