【摘 要】
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6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸是一种重要的杂环化合物,具有较高的生物活性,其合成方法尚无文献报道。本文以水合肼和马来酸酐为起始原料,在酸催化下发生缩合反应,再与三溴氧磷进行溴代,与氨水发生氨解反应,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛进行亚胺化反应,与溴乙酸乙酯缩合成环,最后发生碱水解共6步反应制得6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸,总收率52.0%,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和元素分析确证。该合成路线具有方法新颖、操作简便、收率高
【机 构】
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齐鲁工业大学(山东省科学院)山东省科学院菏泽分院山东省生物工程技术创新中心,山东友帮生化科技有限公司山东省小分子杂环化合物工程实验室
【基金项目】
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山东省重点研发计划(2018CXJJA1060010)。
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6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸是一种重要的杂环化合物,具有较高的生物活性,其合成方法尚无文献报道。本文以水合肼和马来酸酐为起始原料,在酸催化下发生缩合反应,再与三溴氧磷进行溴代,与氨水发生氨解反应,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛进行亚胺化反应,与溴乙酸乙酯缩合成环,最后发生碱水解共6步反应制得6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸,总收率52.0%,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和元素分析确证。该合成路线具有方法新颖、操作简便、收率高
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