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为了研究人体口服染料木素胶囊(雌激素类药物)的尿排泄规律,筛选30名健康受试者按平行设计口服染料木素50、100和300 mg,采用LC-MS/MS法测定各时段尿液中的染料木素,并结合酶解法间接测定其葡糖醛酸结合物(glucuronidated genistein,GENG),以DAS2.0程序计算尿药动力学参数。结果表明,尿液中原药浓度很低,含量少于GENG的1%,其3个剂量的48 h平均累积尿排量分别为0.037、0.134和0.142 mg,累积尿排率仅分别为给药剂量的0.07%、0.13%和0.05%。而GENG的含量较高,其48 h累积尿排泄量分别为5.3、13.8和15.4 mg,累积尿排率分别为10.6%、13.8%和5.1%,最大尿排速率分别为0.4、1.0和1.4 mg·h-1(tmax为6 h)。研究证明,部分药物在人体内以GENG形式经尿液排泄,而GENG的累积排泄量和最大尿排速率在50～100 mg内随剂量倍比递增,在300 mg时呈非线性递增。