月桂氮酮衍生物及其他常用透皮促进剂对人皮肤细胞培养物的毒性与化学结构的关系

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cccccdddddccccccccc
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月桂氮(?)酮(N-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮)是一种强力的透皮促进剂,它能提高亲水性和亲脂性药物的透皮能力,但迄今对其毒性知之不多。1987年Leonard等报告,在豚鼠表皮局部使用5~10%月桂氮(?)酮中性油溶液能引起80%以上的皮肤损害,在5天内可愈合,但该试验未做溶媒空白对照。另有报告认为月桂氮(?)酮被机体吸收的量很少,且迅速经肾排泄,故不可能在皮肤内蓄积。还有人甚至认为月桂氮(?)酮本身就具有消炎作用。作者研究了月桂氮草酮衍生物及其它几种透皮促进剂对皮肤细胞的毒性。 Laurocapram (N-dodecylazacycloheptan-2-one) is a potent transdermal enhancer that increases the transdermal ability of hydrophilic and lipophilic drugs, but to date, Little is known about its toxicity. In 1987, Leonard et al. Reported that topical application of 5% to 10% laurocapram IN in guinea pig epidermis caused more than 80% of skin lesions and could heal within 5 days, but no blank control was given in this experiment. Another report that laurocapram (?) Ketone absorbed by the body is very small, and rapidly excreted by the kidneys, it is impossible to accumulate in the skin. Some people even think that laurin (?) Ketone itself has anti-inflammatory effect. The authors studied the toxicity of laurocapram derivatives and several other transdermal enhancers on skin cells.
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