福建霉素A和B的合成与抗肿瘤活性研究

• 作 者: 周北斗 胡栋宝
• 机 构: 莆田学院药学与医学技术学院,玉溪师范学院资源环境学院
• 出 处: 汕头大学医学院学报
• 发表日期: 2017年2期
• 关键词: 苯并蒽醌 有角环酮 福建霉素 全合成 抗肿瘤 benzoanthraquinone angucyclinone fujianmycin total syn

目的：研究福建霉素A（化合物1）和B（化合物2）的全合成及其抗肿瘤活性。方法：以1,5-二羟基萘和（2R,5R）-（＋）-二氢香芹酮为起始原料,经过乙酰化、氧化并溴代、狄尔斯-阿尔德/芳构化、脱乙酰基、光照氧化、甲醚化和脱甲基等反应制得目标分子。各中间体和目标分子都经核磁共振氢碳谱、红外光谱、高分辨质谱和比旋光度确证结构。然后,在体外测定化合物2对5种肿瘤细胞的抑制活性。结果：化合物2在体外只对肝癌SMMC-7721有一定程度的抑制活性。结论：该方法可以为该类化合物的合成及其生物活性研究提供参考。