【摘 要】
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索拉非尼(sorafenib)是第一个口服的多靶点生物靶向抗肿瘤新药,通过抑制C-RAF和B -RAF的丝氨酸/苏氨酸激酶活性,抑制VEGFR、PDGFR、FLT3和C-KIT等酪氨酸激酶活性[1],抑制Mcl-
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索拉非尼(sorafenib)是第一个口服的多靶点生物靶向抗肿瘤新药,通过抑制C-RAF和B -RAF的丝氨酸/苏氨酸激酶活性,抑制VEGFR、PDGFR、FLT3和C-KIT等酪氨酸激酶活性[1],抑制Mcl-1翻译[2]以及抑制致癌性RET突变[3]等,起到同时抑制肿瘤细胞增殖和血管牛成的双重作用.Ⅰ～Ⅱ期临床显示了其良好的耐受性、安全性及抗肿瘤活性,Ⅲ期临床试验结果 再次证实索拉非尼能明显延长晚期肾细胞癌患者的无进展生存期和总生存期,显示了明显的抗肿瘤活性.与其他药物联合应用显示了良好的耐受性和治疗前景.2005年12月美国FDA快速批准了索拉尼用于治疗晚期肾细胞癌.2006年9月,索拉非尼(商品名:多吉美)在中国经SFDA批准上市治疗转移性肾癌.
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