【摘 要】
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目的 改进优化eFT508的合成路线,提高反应收率和产品纯度.方法 以市售廉价易得的2,5-二溴-3-甲基吡啶为起始原料,经氰基取代、水解、氧化、贝克曼重排得到吡啶酮类化合物,再
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016
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目的 改进优化eFT508的合成路线,提高反应收率和产品纯度.方法 以市售廉价易得的2,5-二溴-3-甲基吡啶为起始原料,经氰基取代、水解、氧化、贝克曼重排得到吡啶酮类化合物,再经过酯基水解、成酰胺得到中间体5-溴-3-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-甲酰胺,中间体经环化、Buchwald-Hartwig偶联、脱去保护基即可得到目标化合物.结果 与结论目标化合物的总收率为14.2％(以2,5-二溴-3-甲基吡啶计),优于原研路线(收率3.7％),目标化合物纯度达99.5％,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证,新合成工艺条件温和、毒性小,为未来工业化生产奠定了基础.
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