【摘 要】
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目的:研究北五味子提取物的吸收调控机制。方法:通过建立Caco-2细胞体外模型研究北五味子提取物在不同浓度下以及在P-糖蛋白抑制药维拉帕米共同作用下的吸收差异。结果:随着
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目的:研究北五味子提取物的吸收调控机制。方法:通过建立Caco-2细胞体外模型研究北五味子提取物在不同浓度下以及在P-糖蛋白抑制药维拉帕米共同作用下的吸收差异。结果:随着浓度的提高,低、中浓度的五味子醇甲和五味子酯甲两种有效成分在聚碳酯膜上转运的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)差异均有统计学意义(P<0.05),而高、中浓度间差异无统计学意义(P>0.05)。加入维拉帕米后,在AP侧到BL侧(AP-BL)转运中,五味子醇甲和五味子酯甲的Ka和Papp均显著升高(P<0.05),而在BL侧到AP侧(BL-AP)方向的转运中,两种有效成分的Ka和Papp均显著降低(P<0.05)。结论:五味子提取物中五味子醇甲、酯甲两种有效成分在小肠的吸收转运方式为载体媒介转运,而且皆为P-gp的底物。通过加入P-gp抑制药能抑制P-gp的外排作用从而促进药物在小肠的吸收转运。为今后五味子相关制剂研究开发提供理论依据。
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