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目的对抗癌药物靶点半乳糖凝集素-3(Gal-3)及其抑制剂的进展进行总结。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,就Gal-3的作用特点、参与的肿瘤演进环节、糖识别结构域的作用特点以及Gal-3抑制剂开发过程中几个关键问题等进行分析和评述。结果与结论Gal-3参与肿瘤的转移和抗凋亡等多个环节,是开发肿瘤药物的重要新靶点。通过分析Gal-3抑制剂先导分子的构效关系、利用多价效应和热力学的有关原理、选择适合的筛选方法、借鉴其他凝集素抑制剂开发的经验,有望在开发Gal-3抑制剂类的抗肿瘤药物中取得突破。