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目的:二肽基肽酶-4(Dipeptidyl Peptidase-4,DPP-4)可以裂解包括胰高血糖素样肽-1(glucagonlike peptide 1,GLP-1)和抑胃肽(glucose-dependent insulinotropic polypeptide,GIP)在内的多种肽类激素,而前两者与2型糖尿病有着密切联系,是近年来2型糖尿病治疗领域研究的热点。本文就DDP-4抑制剂的作用特点、临床应用以及安全性和耐受性做一综述。方法:通过对国内外近期文献进行分析。结果与结论:DDP-4抑制剂不仅具有良好的降糖效果及保护β细胞功能,并且在糖尿病并发症进展中也起着一定的保护作用。