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植物和微生物可以自身合成核黄素，动物必须完全从食物中摄取，因此核黄素合成途径中关键酶抑制剂可开发为杀菌剂或除草剂，对人畜安全、无副毒作用。论述了有关核黄素合成途径中抑制作用靶标位点、筛选模型和抑制剂种类的研究进展，探讨了今后研究思路。以催化核黄素合成途径最后3步反应的羟基磷酸丁酮合成酶DHBPS、二氧四氢喋啶合成酶LS和核黄素合成酶RS作为抑制作用靶标位点，离体和活体筛选抑制剂。新筛选靶标和模型的建立有助于开发新型生防制剂。