抗抑郁药物盐酸舍曲林的合成

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目的探讨盐酸舍曲林合成工艺。方法以1-萘酚与邻二氯苯为原料,经过Friedel—Crafts烷基化反应,制备重要的中间体4-(3,4-二氟苯基)-1-萘满酮。然后通过还原胺化反应,成盐得到顺式(Cis)消旋盐酸舍曲林。经D-(-)-扁桃酸拆分后成盐得Cis-(+)-盐酸舍曲林。结果与结论该合成工艺所得产品Cis-(+)-盐酸舍曲林比旋光值[α]^20D=+38.3(c=2.0甲醇),总收率达到20%以上。该合成工艺操作简单,原料易得,条件温和,适合工业化生产。
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