包甲素合成类似物的过筛试验

• 作 者: 冯菊妹 张佩瑾
• 机 构: 上海第二医科大学药理学教研室,上海第二医科大学药理学教研室
• 出 处: 上海第二医科大学学报
• 发表日期: 1990年4期
• 关键词: 莨菪烷类 包甲素 过筛试验 Tropanes cumulative does-response curve dissociation constant M-ch

本文采用豚鼠离体纵长肌累积剂量-效应曲线法,求解离常数(KD)及最大效应(Emax)值,以氨甲酰胆碱为标准药,对14个莨菪烷类化合物进行比较,结果表明:6β-乙酰氧基去甲莨菪烷,3α-对甲苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷及3α,6β-二乙酰氧基莨菪烷三化合物有明显的M受体激动作用。其构-效关系提示:6β-乙酰氧基是M激动作用的关健结构,N位上的CH_3能削弱这一作用。