阿片受体—效应器偶联

来源 :国外医学(分子生物学分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:tcsr888
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大多数神经递质、激素和神经肽的受体系统由①受体结合单位(能专一性地识别配体的部位);②效应器;③鸟嘌呤核苷酸调节蛋白(即G蛋白)三部分组成。纯化的G蛋白已于β_2、α_2肾上腺受体和毒蕈碱受体在人工磷脂介质中重建成功。阿片受体尚未被完全纯化,但从培养的神经细胞和脑膜受体与G蛋白的重建间接证明阿片受体也由受体结合位点、G偶联蛋白和效应器3个单位组成。受阿片受体调节的效应器是腺苷酸环化酶,钙离子通道和钾离子通道。阿片受体是通过G蛋白来调节的。探讨了阿片肽和吗啡类药物(激动剂和拮抗剂)对阿片受体的调节作用。 The receptor system for most neurotransmitters, hormones and neuropeptides consists of a receptor binding unit that specifically recognizes the ligand site, an effector, a guanine nucleotide regulatory protein (ie, the G protein) Three parts. Purified G protein has been successfully reconstituted in artificial phospholipid medium at beta 2, alpha 2 adrenoceptors and muscarinic receptors. The opioid receptor has not been completely purified yet, but indirectly from the reconstitution of cultured neurons and meninges receptors with G protein, opioid receptors also consist of three units of receptor binding sites, G-coupled proteins and effectors. Effectors regulated by opioid receptors are adenylate cyclase, calcium channel and potassium channel. Opioid receptors are regulated by the G protein. The effects of opioid peptides and morphine drugs (agonists and antagonists) on opioid receptor modulation were explored.
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