去甲斑蝥素白蛋白纳米粒的制备及质量评价

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目的:制备去甲斑蝥素白蛋白纳米粒,并考察其理化性质.方法:采用超高压微射流技术制备去甲斑蝥素白蛋白纳米粒,以白蛋白纳米粒的平均粒径和药物包封率作为评价指标,首先应用Plackett-Burman试验设计法筛选出对白蛋白纳米粒性质影响显著的处方和工艺变量,再通过Box-Behnken试验设计法对筛选的变量进一步优化.考察了去甲斑蝥素白蛋白纳米粒的外观形态、粒径分布和Zeta电位及体外释药行为.结果:通过优化制备的去甲斑蝥素白蛋白纳米粒呈类球形分布,平均粒径为(105.2 ± 30.1)nm,PdI为0.127,Zeta电位为( -24.7 ± 1.9)mV,在0.5%吐温80磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中24 h的累积释放度为81.4%.结论:采用超高压微射流技术制备去甲斑蝥素白蛋白纳米粒,工艺简便可行,重复性好,有望工业化生产.“,”Objective: To prepare norcantharidin albumin nanoparticles and evaluate the physical characteristics of the albumin nanoparticles. Methods:Norcantharidin albumin nanoparticles were prepared by ultra-high pressure microfluidization technology. The average particle size and the drug entrapment efficiency of albumin nanoparticles were used as the evaluation indices. Firstly,Plackett-Burman experimental design was used to screen the formula and process variables which had significant effects on the properties of albu-min nanoparticles,and then Box-Behnken experimental design was used to optimize the variables range. The morphology,particle size distribution,zeta potential and in vitro drug release behavior were investigated. Results:The average particle size of norcantharidin al-bumin nanoparticles was (105.2 ± 30.1) nm,the PdI was 0.127,and the zeta potential was( -24.7 ± 1.9) mV. In 0.5% Tween-80 phosphate buffered saline (pH 7.4),the in vitro cumulative release of norcantharidin albumin nanoparticle suspension reached up to 81.4% in 24 h. Conclusion:The preparation technology of norcantharidin albumin nanoparticles by ultra-high pressure microfluidi-zation technology is simple and feasible. The preparation technology can be used in industrial production.
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