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α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑恶唑丙酸（AMPA）受体是游离型谷氨酸受体，广泛分布于中枢神经系统，介导快速兴奋性突触传递。越来越多的证据表明，其在突触可塑性及中枢敏化中发挥重要作用，并且与神经系统疾病关系密切。过度刺激AMPA受体产生兴奋性毒性会导致神经元损伤，引发癫痫、肌萎缩侧索硬化和帕金森病等一系列神经系统疾病的发生。竞争性AMPA受体拮抗剂能够有效下调AMPA受体活性，对预防和治疗神经系统疾病意义重大。本文对竞争性AMPA受体拮抗剂的研究进展进行综述。