【摘 要】
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目的 制备冰片修饰的姜黄素阳离子脂质体(curcumin-loaded modifying bomeol cationic liposomes,Cur-BCLPs),鼻腔给药后考察其在大鼠体内的药动学行为并对其脑组织分布进行研究.方法 采用乙醇注入法制备Cur-BCLPs;透射电镜观察阳离子脂质体的形态;激光粒度仪考察粒径;超速离心法测定其包封率及载药量;以姜黄素混悬液(curcumin suspension,Cur-Sol)和冰片-姜黄素混悬液(bomeol curcumin suspension,BO
【机 构】
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浙江大学医学院附属杭州市第一人民医院临床药学科,浙江省临床肿瘤药理与毒理学研究重点实验室,杭州310006;杭州市萧山区第一人民医院药学部,杭州311200;浙江医院药剂科,杭州310030;台州学院
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目的 制备冰片修饰的姜黄素阳离子脂质体(curcumin-loaded modifying bomeol cationic liposomes,Cur-BCLPs),鼻腔给药后考察其在大鼠体内的药动学行为并对其脑组织分布进行研究.方法 采用乙醇注入法制备Cur-BCLPs;透射电镜观察阳离子脂质体的形态;激光粒度仪考察粒径;超速离心法测定其包封率及载药量;以姜黄素混悬液(curcumin suspension,Cur-Sol)和冰片-姜黄素混悬液(bomeol curcumin suspension,BO-Cur-Sol)为对照组,考察大鼠鼻腔给药Cur-BCLPs的体内药动学过程,并测定其在大鼠脑组织的浓度,运用DAS 2.0软件拟合药动学参数.结果 阳离子脂质体外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(105.99±2.40)nm,包封率和载药量分别为(81.95±1.03)％和(4.28±0.46)％;体内药动学结果显示,Cur-Sol、BO-Cur-Sol和Cur-BCLPs的半衰期(T1/2)分别为(4.27±1.53)h,(3.98±0.24)h和(6.01±0.63)h,AUCo→t分别为(224.38±21.95)μg·h·L-1,(243.40-12.26)μg·h·L-1和(562.28±24.30)μg·h·L-1,清除率分别为(1.82±0.36)L·h-1·kg-1,(1.72±0.11)L ·h-1·kg-1和(0.78±0.03)L·h-1 ·kg-1,滞留时间分别为(4.28±0.23)h,(4.41 ±0.15)h和(8.09±0.17)h.脑组织分布结果显示,Cur-Sol、BO-Cur-Sol和Cur-BCLPs的AUC0→t分别为(29.82±1.10)μg·h·g-1,(35.47±1.75)μg·h·g-1和(54.06±3.90)μg·h·g-1,清除率分别为(15.73±0.84)L·h-1·kg-1,(13.23±0.52)L·h-1 ·kg-1和(8.52±0.92)L·h-1·kg-1.结论 Cur-BCLPs经鼻腔给药后显著提高姜黄素体内和脑组织蓄积量并且延缓消除.
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