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目的:研究载异烟肼(Isoniazid,INH)、利福平(Rifampicin,RFP)牛血清白蛋白(Bovine serum albumin,BSA)纳米粒经新西兰大白兔静脉给药后的体内药代动力学特征及其相关参数.方法:16只新西兰大白兔随机分为2组:纳米粒组8只,INH、RPP对照组8只.经耳缘静脉分别滴注等计量的载INH、RFP白蛋白纳米粒和普通对照品(INH 11.43mg/kg、RFP 12mg/kg).采用高效液相色谱分析方法测定各自INH、RFP的血浆药物浓度.对比研究静脉给药后两种剂型药物在不同时间(0、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120h)兔体内的血浆药代动力学参数,包括最大血药浓度(Cmax)、生物半衰期(T1/2)、血药浓度时间曲线下的面积(AUC)及体内平均驻留时间(MRT),以DAS 2.0药动学程序进行血药浓度数据拟合分析.结果:给药后两组药物的血药浓度-时间曲线显示:纳米粒药组INH、RFP血药浓度相对稳定,药物浓度持续缓慢下降,给药后96h INH仍能检测到,RFP则为48h.INH的Cmax=9.79±1.38 (mg/L),T1/2=28.10±6.69(h),AUC=22.34±8.81 (mg/L·h),MRT=15.13±5.48 (h);RFP的Cm=16.79±3.74 (mg/L),T1/2=14.13±3.78 (h),AUC=116.64±66.26 (mg/L·h),MRT=15.89±2.49(h).对照组中INH的Cmax=9.52±2.19(mg/L),T1/2=1.92±0.80(h),AUC=20.97±3.11 (mg/L·h),MRT=2.03±0.62(h);RFP的Cmax=12.50±1.58 (mg/L),T1/2=2.87±0.78(h),AUC=50.05±14.50 (mg/L·h),MRT=3.70±0.99(h).对照组INH、RFP血药浓度快速下降,分别在给药后24h和12h检测不到.结论:载异烟肼、利福平白蛋白纳米粒在兔体内的药代动力学过程符合双隔室模型(权重系数为1/cc).白蛋白纳米粒可有效改变异烟肼和利福平的药动学行为并具有显著的缓释效果.