【摘 要】
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目的 研究抗肿瘤药物卡巴他赛的合成新方法.方法 以10-脱乙酰基巴卡亭(10-DAB)和苯基异丝氨酸甲酯为原料,经过10-DAB的双甲基化、苯基异丝氨酸甲酯保护、酯解、酯化偶联、脱
【机 构】
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中国人民解放军第309医院药剂科,北京,100091
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目的 研究抗肿瘤药物卡巴他赛的合成新方法.方法 以10-脱乙酰基巴卡亭(10-DAB)和苯基异丝氨酸甲酯为原料,经过10-DAB的双甲基化、苯基异丝氨酸甲酯保护、酯解、酯化偶联、脱保护得到关键的中间体,最后再经Boc反应得到目标产物卡巴他赛.结果与结论 以商品化的原料开始,共经7步反应得到卡巴他赛,总收率达到41.5％(以10-DAB计),纯度99％以上.部分中间体结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS表征.该合成路线操作简单、纯化方便、避免柱色谱分离,适合规模化生产.
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