氨甲喋呤-α-苯丙氨酸的固相合成

• 作 者: 陈雷 孙晓莉 郝晓柯 岳乔红
• 机 构: 西北大学陕西省生物医药重点实验室,中国人民解放军第四军医大学药学系化学教研室,中国人民解放军西京医院检验科
• 出 处: 解放军药学学报
• 发表日期: 2006年4期
• 关键词: 固相合成 氨甲喋呤-α-苯丙氨酸 氨甲喋呤 Solid-phase synthesis Methotrexate-α-Phe Methotrexate

目的 合成氨甲喋呤-α-苯丙氨酸。方法 用固相肽合成法合成谷-苯丙二肽，再与喋啶对氨基苯甲酸缩合，合成了氨甲喋呤-α-苯丙氨酸。结果 总收率由64％提高到90％。结论 产物经简单纯化达到HPLC单峰，质谱分析相对分子量符合理论值。本方法改变了缩合剂、活化剂和投料比，缩短了反应时间，降低了合成成本。