【摘 要】
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以对异丙基苯酚为原料,经酯化、Fries重排、Vilsmeier反应、缩合、Micheal加成环合、水解反应合成了抗变态反应药氨来呫诺,其结构经红外、质谱、核磁共振谱确证。其中Vilsmei
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以对异丙基苯酚为原料,经酯化、Fries重排、Vilsmeier反应、缩合、Micheal加成环合、水解反应合成了抗变态反应药氨来呫诺,其结构经红外、质谱、核磁共振谱确证。其中Vilsmeier反应通过控制反应温度在-5~5℃、三氯氧磷的用量为底物的4.5 mol,收率比文献提高30%;水解反应改用盐酸,收率92%。
The anti-allergic agent amiloxanil was synthesized by isopropenylphenol via esterification, Fries rearrangement, Vilsmeier reaction, condensation, Micheal addition cyclization and hydrolysis. Its structure was confirmed by IR, MS, NMR Confirmation of the spectrum. The Vilsmeier reaction was controlled at -5 ~ 5 ℃ and the amount of phosphorus oxychloride was 4.5 mol. The yield was 30% higher than that in the literature. The hydrolysis was switched to hydrochloric acid with the yield of 92%.
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