格列齐特新合成工艺研究

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:sntatgh
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1,2-环戊烷二甲酸(2)经甲酯化、四氢铝锂还原得1,2-二羟甲基环戊烷,经三溴化磷溴代得1,2-二溴甲基环戊烷(4);另外,对甲苯磺酰脲与水合肼经缩合反应得1-氨基-3-对甲苯磺酰脲(6);4和6再经缩合反应得格列齐特,总收率71.9%(以2计)。本工艺步骤短且原料价廉易得,总收率高。本工艺未见文献报道。 1,2-Cyclopentane dicarboxylic acid (2) methyl esterification, lithium aluminum hydride reduction of 1,2-dimethylolcyclopentane, phosphorus bromide obtained from bromine 1,2-dibromothmethyl (4); In addition, p-toluenesulfonyl urea and hydrazine hydrazide by condensation reaction 1-amino-3-p-toluenesulfonyl urea (6); 4 and 6 after condensation reaction gliclazide, The total yield of 71.9% (2). The process steps are short and cheap raw materials, the total yield high. This process has not been reported in the literature.
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