【摘 要】
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用胆酸修饰联苯双酯脂质体,以期通过受体配体特异性的结合,增加药物在肝实质细胞的蓄积。本研究采用薄膜超声法制备联苯双酯脂质体(LP-DDB)和胆酸修饰联苯双酯脂质体(BP2B-LP
【机 构】
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南京中医药大学药剂学教研室,中国药科大学药学院,河南大学药学院
【基金项目】
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教育部新教师基金资助项目(No.20093237120016);南京中医药大学青年自然科学基金资助项目(No.09XZR16)~~
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用胆酸修饰联苯双酯脂质体,以期通过受体配体特异性的结合,增加药物在肝实质细胞的蓄积。本研究采用薄膜超声法制备联苯双酯脂质体(LP-DDB)和胆酸修饰联苯双酯脂质体(BP2B-LP-DDB),采用葡聚糖凝胶法测定包封率,比较LP-DDB和BP2B-LP-DDB的理化性质差异;分离培养肝实质细胞,研究孵化温度、给药剂量等对肝实质细胞体外摄取上述两种脂质体的影响。BP2B的修饰对脂质体的包封率、粒径、多分散指数和Zeta电位均无显著性影响。LP-DDB和BP2B-LP-DDB中药物平均包封率分别为(90.66±1.22)%和(86.89±1.61)%,平均粒径分别为(309.52±16.74)和(273.77±14.14)nm,Zeta电位分别为(24.98±2.03)和(22.21±7.03)mV。与LP-DDB相比,BP2B-LP-DDB与肝实质细胞的结合及摄取均显著增加,具有明显的主动转运特征。胆酸修饰的脂质体可作为肝实质细胞靶向的载体,可以通过受体介导的方式促进药物向肝实质细胞内的传递。
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