【摘 要】
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本文从D-(缬)噻唑氨基酸、L-异亮氨酸、L-丝氨酸、1-苏氨酸出发合成了PatellamideA类似物环肽(1)。D-(缬)噻唑氨基酸由D-缬氨酸和L-半胱氨酸按亚胺酯法合成。丝氨酸噁唑啉(11
【机 构】
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中山大学化学系,中山大学化学系,中山大学化学系,
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本文从D-(缬)噻唑氨基酸、L-异亮氨酸、L-丝氨酸、1-苏氨酸出发合成了PatellamideA类似物环肽(1)。D-(缬)噻唑氨基酸由D-缬氨酸和L-半胱氨酸按亚胺酯法合成。丝氨酸噁唑啉(11)由三苯基膦法合成,苏氮酸噁唑啉(17)由亚胺酯法合成。11和17去保护基后经DCC/HOBT法转变为线性肽(19a),19a用五氟苯酯法环化得得1.1和其丝氨酸噁唑啉的开环产物环肽都具有抗肿瘤活性。
In this paper, Patellamide A analog cyclic peptide (1) was synthesized starting from D- (Valerian) thiazole amino acid, L-isoleucine, L-serine and 1-threonine. D- (Valerian) thiazole amino acids are synthesized by D-valine and L-cysteine by the imino ester method. Serine oxazoline (11) is synthesized by the triphenylphosphine method and oxazoline (17) is synthesized by the imino ester method. 11 and 17 were protected by DCC / HOBT to linear peptide (19a). 19a cyclization with pentafluorophenyl ester gave 1.1 and its ring-opening product of serine oxazoline cyclic peptide has anti-tumor activity.
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