三光气法合成盐酸甲哌卡因的工艺改进

• 作 者: 郭家斌 叶姣 胡艾希
• 机 构: 湖南大学化学化工学院
• 出 处: 中南药学
• 发表日期: 2008年1期
• 关键词: 盐酸甲哌卡因 2-哌啶甲酸 三光气 合成

目的 研究三光气法合成盐酸甲哌卡因。方法 以三光气为氯化试剂，NaOH为N-甲基化缚酸剂，2-哌啶甲酸经酰氯化、酰胺化、N-甲基化、成盐得盐酸甲哌卡因。结果 合成盐酸甲哌卡因总收率为68．1％，中间体N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺的收率由50．1％提高到73．9％，N-甲基化收率由90．0％提高到96．0％。结论 整个工艺反应条件温和，操作简单，对环境友好。