脂质体制备过程中马来酰亚胺功能化磷脂的活性检测

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xxakk3321
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许多报道功能化纳米粒的研究中都采用了马来酰亚胺-硫醇反应。尽管马来酰亚胺的水解趋势众所周知,但在制备期间和终产品中马来酰亚胺基团的稳定性和活性的定性定量信息却有所缺失。马来酰亚胺基团的水解会阻碍纳米粒的功能化,并且由于水解产物为马来酸,还会导致表面负电荷增加。因此本研究考察了1,2-二硬脂酰-sn-甘油酰-3-磷脂酰乙醇胺-N-(马来酰亚胺-2000)(DSPE-PEG2000-Mal)在脂质体制备过程中的 Many studies reporting functionalized nanoparticles have employed maleimide-thiol reactions. Despite the well known maleimide hydrolysis trends, there is a lack of qualitative and quantitative information on the stability and activity of the maleimide groups in the preparation and in the final product. Hydrolysis of the maleimide group hinders the functionalization of the nanoparticles and, due to the maleic acid hydrolysates, also leads to an increase of the surface negative charge. Therefore, the present study investigated the effects of 1,2-distearoyl-sn-glyceroyl-3-phosphatidylethanolamine-N- (maleimide-2000) of
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