中国健康志愿者的奥美拉唑及其代谢物的药代动力学研究

来源 :中国临床药理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:linan9348
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本研究建立了同时测定人血浆中奥美拉唑(OPZ)及其代谢物5’-羟基奥美拉唑(5’-OH-OPZ)及奥美拉唑砜(OPZ-SF)的反相HPLC方法。三个化合物的色谱峰分离良好,其保留时间分别为7,9和16min。其平均回收率分别为104±4.4,87.0±4.0和92.0±1.1%。日内和日间变异系数均小于10%,最低检测浓度均低于50nmol/l。本文又研究了16名健康志愿者(8名S-美芬妥英强代谢者和8名S-美芬妥英弱代谢者)一次口服20mg奥美拉唑的药代动力学规律,实验结果发现受试者间血药浓度存在明显个体的差异。根据奥美拉唑血药浓度的差别,将受试者分为强代谢者(OPZ-EMs)和弱代谢者(OPZ-PMs)两组,并分别估算其药代动力学参数。结果表明,奥美拉唑的药代动力学特征均符合一室开放模型,其主要药代动力学参数如下:在强代谢者和弱代谢者中,奥美拉唑的AUC分别为37±3.9μmol·h(-1)和13.0±6.0μmol·h(-1);Ke分别为0.89±0.34和0.25±0.10h(-1);消除t(1/2)分别为0.85±0.22和3.30±1.78h,两组间均具有显著的差异(P<0.05)。另外发现,弱?
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